第一节 概述
生物药剂学:是研究制剂和制剂中药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程,阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。
目的:正确评价和改进药剂质量,合理设计剂型、处方、生产工艺,为临床提供用药依据,保证用药有效性和安全性。
第二节 胃肠道吸收
吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程,血管内给药无吸收,其他都有吸收。
一、吸肠道吸收:小肠吸收最为重要
(一)、胃肠道上皮细胞膜的构造和性质:决定药物被吸收的难易。
(二)、药物的吸收机理:
1、被动扩散:被动转运,药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。
属一级速度过程,即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。
两条途径:(1)、溶解扩散 (2)、膜孔转运 pKa 3-9 非离子型,易吸收
2、主动转运:借助载体的帮助,药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能
特点:吸收部位药物浓度低时,一级吸收,药物浓度高是,零级吸收。
两种方式:(1)原发性主动转运 (2)继发性主动转运 竞争性、饱合性、部位专属性
3、促进扩散:由高浓度向低浓度,但也需载体参加,速度很快。 竞争性、饱合性、部位专属性
4、膜动转运:细胞主动变形将某些物质摄入(释放)到细胞内(外),称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要,并且有一定的部位特异性。
(三)、胃肠道的结构与药物吸收:小肠:被动扩散、其他 大肠:被动扩散、胞饮、吞噬
二、影响药物胃肠道吸收的主要因素:
(一)、生理因素的影响
1、胃肠道PH
2、胃空速率
3、食物:减慢胃空速率,推迟小肠内吸收
4、血液循环
5、胃肠分泌物
溶剂拖带效应:胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用
(二)、药物理化性质的影响